Краткая характеристика препарата Урорек
Это высокоселективный антагонист альфа-1а-адренорецепторов, выпускаемый в виде капсул. Активное вещество – силодозин. Препарат назначают при гиперплазии предстательной железы. Он способствует уменьшению тонуса гладкой мускулатуры железы, мочеиспускательного канала и шейки мочевого пузыря, благодаря чему улучшается мочеиспускание. При этом устраняются симптомы патологии. Из-за повышенной селективности основного компонента не происходят скачки артериального давления.
К противопоказаниям относят:
- чрезмерную чувствительность к составляющим средства;
- почечную и печеночную недостаточность в тяжелой форме;
- возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации.
Побочные эффекты могут быть следующими:
- головокружение, синкопе;
- ортостатическая гипотензия;
- заложенность носа;
- эректильная дисфункция, снижение либидо, анэякуляция, ретроградная эякуляция.
Если во время терапии снизится артериальное давление, возникнет слабость и головокружение, нужно лечь. Капсулы следует принимать 1 раз в сутки. При передозировке может понизиться давление, развиться учащенное сердцебиение. В этом случае промывают желудок и принимают активированный уголь. Во время лечения снижается количество семенной жидкости, что приводит к понижению мужской фертильности. После отмены препарата явление проходит.
Фармакотерапевтическая группа
Код ATX: G04CA04
Фармакологические свойства
Механизм действия
Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательное железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.
Блокада альфа1А-адренорецепторы снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследовании in vitro было показано, что сродство к альфа1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.
Фармакокинетика
Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 часа и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax 87±51 нг/мл (sd), tmax – 2,5 часа (диапазон 1,0 — 3,0), AUC – 433±286 нг·ч/мл.
Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96,6 %. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидногеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменно концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %.
Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.
33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида 11 часов и 18 часов соответственно.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.
Применение у детей: применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучалась.
Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина >= 50 — <= 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина >= 30 — <= 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза – 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется.
Показания для применения
Способ применения и дозы
Для особых групп пациентов, мы рекомендуем принимать одну капсулу Урорек 4 мг в день (см. ниже).
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировка дозы для пожилых пациентов и пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина >= 50 — <= 80 мл/мин) не требуется.
Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >= 30 — <= 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.
Не рекомендуется использовать для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Пациенты с нарушениями функции печени
Корректировка дозы для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Для пожилых людей коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было.
Противопоказания
— Дети до 18 лет.
— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
— Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных).
Побочные действия Урорека
Наиболее часто при использовании препарата Урорек проявляются такие побочные действия:
- ретроградная эякуляция, анэякуляция, эректильная дисфункция снижение либидо;
- ортостатическая гипотензия;
- головокружение
- ощущение заложенности носа;
- тошнота, диарея, сухость во рту.
Если в процессе приема средства отмечается уменьшение артериального давления, либо проявляется головокружение или слабость, следует присесть или прилечь.
При проведении операций по поводу катаракты препарат может спровоцировать развитие интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Поэтому прекратить прием этого лекарства нужно за 1-2 недели до предполагаемого оперативного вмешательства.
Передозировка
Если произошла передозировка, у пациента может снизиться артериальное давление, проявиться компенсаторная тахикардия. Лечение в таком случае предполагает промывание желудка, прием слабительного средства или активированного угля.
Также проводится симптоматическое лечение, практикуется прием сосудосуживающих препаратов. Диализ в данном случае малоэффективен.
Взаимодействие
Урорек не следует сочетать с другими альфа-адреноблокаторами, так как возможно проявление потенцирования действия.
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 в плазме увеличивается концентрация силодозина. Поэтому такое сочетание практиковать не следует.
Тадалафил, силденафил — ингибиторы ФДЭ5- при одновременном применении с препаратом Урорек могут спровоцировать проявление головокружения.
Гипотензивные лекарства (антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, диуретики, средства, воздействующие на РААС) усиливают ортостатическую гипотензию при одновременном применении.
Условия хранения препарата Урорек
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Урорек
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
«Урорек»: аналоги препарата
Данный препарат имеет большое количество разного рода аналогов, как отечественных, так и зарубежных. В основном, отличие состоит в том, что многие аналоги лекарства «Урорек» заметно дешевле. А в нашей стране люди зачастую стараются сэкономить на дорогих лекарствах. По сути, их можно понять, ведь зачем платить большую сумму денег в том случае, когда можно купить препарат с таким же эффектом, но за меньшую цену.
Итак, в основном в аптеках России можно встретить следующие аналоги препарата «Урорек»:
- «Докса».
- «Омник Окас».
- «Фокусин».
- «Тамзелин».
- «Ревокарин».
- «Профлосин».
Как можно увидеть, достаточно богатым списком лекарств-заменителей обладает препарат «Урорек». Аналоги средства из данного перечня можно встретить в большинстве российских аптек. Подробно говорить о каждом необходимости нет, но самые популярные из них всё же будут рассмотрены.
Отечественный аналог «Урорека»
Для начала поговорим об отечественных медикаментах-аналогах. Таких препаратов достаточно много, и цена у многих из них значительно меньше. Итак, первый российский аналог «Урорек» — «Доксазозин». Главное его отличие — это цена. Стоимость такого препарата в большинстве российских аптек составляет около ста сорока рублей.
Что касается приёма этого медикамента, то относиться к этому нужно предельно осторожно. Он влияет на сердечно-сосудистую систему, может стать причиной обморока. Может вызвать тошноту, головокружение или головную боль. Проще говоря, перед применением этого лекарства следует обязательно проконсультироваться с врачом.
Противопоказания у данного препарата следующие:
- Тяжёлая печёночная недостаточность.
- Артериальная гипотензия.
- Детский, а также подростковый возраст до 18 лет.
- Период лактации.
Это не весь список имеющихся противопоказаний. Полный перечень более подробно указан в инструкции по применению.
Теперь поговорим о дозировке. Максимальная доза препарата в сутки составляет 1 миллиграмм. Спустя одну неделю, а в некоторых случаях и две, она может быть увеличена до двух миллиграммов. А спустя две недели дозу и вовсе увеличивают до шести или даже восьми миллиграммов. Максимальная доза не может превышать 16 миллиграммов в сутки.
Препарат «Профлосин»
Следующий медикамент, который является прямым аналогом средства «Урорек» — «Профлосин». Цена его чуть выше, чем у препарата «Доксазозин». Минимальная стоимость — четыреста рублей. Но всё равно, она в два раза меньше, чем у его конкурента, о котором и идёт речь в этой статье.
«Профлосин» применяется при нарушениях мочеиспускания, которые связаны с любым видом доброкачественной гиперплазии. Выпускается данный препарат в основном в форме капсул, что существенно уменьшает влияние на желудок.
Из противопоказаний можно выделить следующие ключевые моменты. Препарат запрещено принимать при гиперчувствительности к компонентам лекарства, при тяжёлой печёночной недостаточности, а также при ортостатической гипотензии.
За всё время существования лекарственного средства случаев передозировки не наблюдалось. Тем не менее в инструкции сказано, что передозировка может привести к довольно резкому снижению артериального давления. Для улучшения самочувствия необходимо пациента уложить, после чего провести промывание желудка.
Без побочных действий также не обошлось. К основным можно отнести запор, головокружение, тахикардию, сыпь или кожный зуд, а также крапивницу.
Дозировка у препарата следующая: по одной капсуле один раз в сутки. Запивать лекарство следует большим количеством воды. Длительность применения ограничений не имеет.
Препарат «Омник Окас»
Ещё один аналог препарата «Урорек» — «Омник Окас». Это единственный медикамент, который дороже, чем «Урорек». Минимальная цена такого лекарства — тысяча рублей. Препарат применяется для облегчения мочеиспускания. Выпускается в виде капсул или таблеток.
К противопоказаниям относятся непереносимость компонентов лекарства, а также почечная или печёночная недостаточность.
К более частым побочным действиям лекарства можно отнести такие пункты, как:
- Запор.
- Ринит.
- Тошнота.
- Рвота.
- Обморок.
- Кожная сыпь.
- Зуд.
Кроме того, у пациентов, которым была сделана операция по поводу катаракты, был отмечен так называемый синдром «узкого зрачка».
Приём препарата «Омник Окас» абсолютно похож на приём предыдущих лекарств. По одной таблетке или капсуле один раз за день. Курс лечения ограничений не имеет. Ни в коем случае нельзя разжёвывать таблетки или капсулы, лекарство необходимо запивать достаточным количеством воды.
В случае передозировки необходимо провести очистку желудка. В некоторых случаях назначаются сосудосуживающие средства для улучшения состояния больного. В основном, передозировка выражается в понижении артериального давления. Поэтому больному будет также необходим отдых и покой до нормализации давления.
Отзывы
Александр, 38 лет: «Урорек качественно борется с симптомами гиперплазии, существенно уменьшает неприятные ощущения по время посещения туалета. Капсулы нужно принимать всего раз в день. Доступная и понятная инструкция. Если не превышать дозировку, организм не получит побочное воздействие. Единственным недостатком для меня стало снижение чувствительности во время полового акта».
Дмитрий, 51 год: «Урорек помог избавиться от проблем с мочеиспусканием. Препарат действует относительно быстро, никаких других медикаментов одновременно не принимал, без побочных действий. Только в первую неделю приема давление слегка понизилось, и был заложен нос. Может, это адаптация организма, сейчас все вылечено и не беспокоит».
Анатолий, 43 года: «Препарат Урорек за долгие годы зарекомендовал себя как один из лучших на рынке. Эффективность высокая, но есть некоторые побочные явления, о на которые следует указать. Особенно часто встречаются в практике ретроградная эякуляция, многие мужчины пугаются этого осложнения и не связывают его с приемом».