ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Цитиколин, инструкция по применению: способ и дозировка

Цитиколин предназначен для в/в и в/м введений.

Раствор вводят в/в путем медленной, на протяжении 3–5 минут (с учетом назначенной дозы), в/в инъекции или капельного в/в вливания со скоростью 40–60 капель в минуту. В/в введения являются более предпочтительными, чем в/м. При осуществлении в/м инъекций требуется избегать введений препарата в одно и то же место.

Рекомендованный режим дозирования:

• острая стадия ишемического инсульта и ЧМТ: каждые 12 часов в дозе 1000 мг, курс терапии – не менее 6 недель; спустя 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен перевод пациента на пероральные формы цитиколина;
• восстановительный период после ЧМТ или ишемического и геморрагического инсультов, когнитивные и поведенческие нарушения на фоне дегенеративных и сосудистых поражений головного мозга: 1–2 раза в сутки в дозе 500–2000 мг; длительность терапии и дозировка устанавливается с учетом степени тяжести симптомов заболевания.

Раствор, содержащийся в ампуле, предназначен только для однократного использования, и должен быть введен сразу после вскрытия ампулы.

Торговое наименование препарата:

Цитиколин

Международное непатентованное наименование:

цитиколин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цитиколин

Описание:

прозрачная бесцветная жидкость с характерным клубничным запахом.

Регистрационный номер:

ЛП-005977

Код ATX:

N06BX06

Химическое название

5?-O-[гидрокси({гидрокси[2- (триметиламмонио) этокси]фосфорил}окси)фосфорил]цитидин

Химические свойства

Цитиколин – ноотроп и психостимулятор, повышающий плотность дофаминовых и ацетилхолиновых рецепторов. Данное вещество является промежуточным звеном в реакции образования фосфатидилхолина из холина. Молекулярная масса соединения = 489,3 грамма на моль. Лекарство выпускают в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения или же жидкости для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Нейрометаболическое, ноотропное.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная прозрачная жидкость (4 мл в ампуле бесцветного нейтрального стекла с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома или без цветной точки, насечки и кольца излома, 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги или полимерной пленки или без пленки и фольги, либо 3, 5 ампул в картонной форме (трее) с ячейками для укладки ампул, в картонной упаковке 1 или 2 контурные упаковки или картонных трея вместе со скарификатором/ножом ампульным или без них, а также инструкция по применению Цитиколина).

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: цитиколин натрия – 130,63 или 261,3 мг, что эквивалентно цитиколину в количестве 125 и 250 мг соответственно;
• дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М – до уровня pH 6,7–7,1; вода для инъекций.

Фармакодинамика

Цитиколин относится к предшественникам ключевых ультраструктурных составляющих мембраны клетки, главным образом фосфолипидов. Основной компонент препарата демонстрирует широкий спектр действия: участвует в восстановлении поврежденных клеточных мембран, подавляет активность фосфолипаз, не допускает избыточного образования свободных радикалов, а также, влияя на механизмы апоптоза, препятствует гибели клеток.

На острой стадии инсульта цитиколин обеспечивает снижение объема повреждения вещества головного мозга и повышает качество холинергической передачи. В случае черепно-мозговой травмы (ЧМТ) снижает степень выраженности неврологических симптомов и продолжительность посттравматической комы, содействует сокращению восстановительного периода.

На фоне хронической гипоксии головного мозга использование цитиколина эффективно при терапии таких когнитивных расстройств, как ухудшение функций памяти, безынициативность, трудности, появляющиеся при самообслуживании и выполнении повседневных дел. Активное вещество способствует повышению уровня сознания и внимания, а также ослаблению клинических проявлений амнезии.

Фармакокинетика

Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. В головном мозге действующее вещество активно внедряется в мембраны клеток, митохондрий и цитоплазмы, формируя одну из частей фракции структурных фосфолипидов.

Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин. После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает.

Из организма человека элиминируется примерно 15% введенной дозы цитиколина, из них менее 3% – с калом и мочой, приблизительно 12% – с выдыхаемым СО₂. Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая – значительно более медленным снижением. То же самое отмечается и при экскреции препарата через дыхательные пути, скорость выведения в выдыхаемом СО₂ интенсивно снижается приблизительно через 15 часов, после чего уменьшается намного медленнее.

Особые указания

При персистирующем внутричерепном кровотечении не рекомендуется использовать препарат в дозе, превышающей 1000 мг в сутки, вливать раствор следует в/в медленно, со скоростью 30 капель в минуту.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющими автомобилем или другими транспортными средствами, в период терапии необходимо соблюдать осторожность.

Показания активных веществ препарата Цитиколин

Показания к применению

• острая стадия ишемического инсульта (инфаркта мозга) (в составе комбинированного лечения);
• период восстановления после ишемического и геморрагического инсульта;
• ЧМТ, включая как острый (в составе комплексной терапии), так и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения, обусловленные дегенеративными и сосудистыми поражениями головного мозга.

Сроки годности, условия хранения

Срок годности указан на упаковке. После даты выпуска не должен превышать трех лет. Температурный режим не должен превышать тридцати градусов по Цельсию, избегать холода, прямых солнечных лучей. Лекарство должно находиться в месте, недоступном для маленьких детей.

Побочные действия

Побочные реакции при использовании препарата возникают редко.

Могут проявиться:

• нарушения режима сна, головокружение, тремор, головные боли, повышенное возбуждение;
• онемение конечностей, потеря аппетита, тошнота, рост активности ферментов печени;
• анафилактические реакции, высыпания на коже, аллергический зуд;
• редко – гипотензия или гипертензия, гиперстимуляция парасимпатической нервной системы.

Если указанные побочные реакции усугубляются, возникают необычные симптомы и побочные действия, то рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Инструкция по применению Цитиколина (Способ и дозировка)

Раствор для внутривенного или внутримышечного введения используют в дозировке, зависящей от показаний.

Внутривенные инъекции производят не менее 3 минут, лучше вливать лекарство капельно со скоростью от 40 до 60 капель в минуту. Внутримышечный путь введения используют реже. При таких инъекциях лекарство следует каждый раз вводить в новое место.

Инструкция по применению Цитиколина в остром периоде черепно-мозговой травмы или ишемического инсульта

Вводят по 1 грамму препарата каждые 12 часов, сразу же после того, как был поставлен диагноз. Лечение необходимо осуществлять не менее 6 недель. Если у пациента сохранилась нормальная глотательная функция, рекомендуется перейти на пероральную форму лекарства в течение 3-5 дней после начала терапии.

Во время восстановительного периода назначают от 0,5 до 2 грамм препарата в сутки. Режим дозирования и продолжительность лечения определяются в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Коррекция дозировки для пожилых лиц не требуется. После вскрытия ампулы ее содержание необходимо использовать немедленно. Лекарство можно вмешивать в одном шприце или инфузионной системе со всеми видами изотонических р-ов и раствора декстрозы.

Применение при беременности и лактации

Достаточных данных по использованию Цитиколина у беременных не имеется. Не смотря на то, что в доклинических исследованиях отрицательного влияния препарата на животных не выявлено, во время беременности его следует использовать только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить, т. к. сведения об экскреции цитиколина с материнским молоком у женщин отсутствуют, в связи с чем риск для здоровья ребенка нельзя полностью исключить.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Инструкция на раствор для перорального использования

Лекарство можно разводить в небольшом количестве воды. Пить средство рекомендуется до еды или во время приема пищи. Как правило, назначают от 200 до 300 мг лекарства 3 раза в день. Курс лечения определяют в зависимости от эффективности терапии и состояния пациента.

Структурные аналоги Цитиколина в России

Лекарства, которые можно использовать для замены оригинального средства, делятся на две большие группы. В одну из них входят те, которые разработаны на таком же действующем веществе. Они имеют идентичные механизмы воздействия, показания и схожие способы применения.

Стоит отметить, что в России Цитиколин не продается под одноименным названием. Торговое наименование медикаментозного средства – Цераксон.

К дженерикам ЛП относятся:

1. Нейпилепт.
2. Рекогнан.
3. Цересил.
4. Сомазина.

Прежде чем произвести замену назначенного ЛС, необходимо посоветоваться с лечащим врачом.

Лекарственное взаимодействие

Цераксон разработан на цитиколине и также входит в группу ноотропных ЛП. Под его воздействием происходит нормализация функции ионообменных насосов клеточных мембран центральной нервной системы (ЦНС) за счет образования новых фосфолипидов.

Препарат оказывает влияние на механизмы апоптоза, тем самым защищает клетки от гибели. При кислородном голодании мозга средство способствует устранению когнитивных отклонений.

Назначается при диагностировании:

• острого ишемического инсульта;
• геморрагического инсульта;
• сосудистых заболеваний мозга.

Также ЛП помогает сократить продолжительность посттравматической комы и применяется в период реабилитации поле черепно-мозговой травмы.

В перечень противопоказаний входит:

• индивидуальная непереносимость составляющих;
• выраженная ваготония;
• непереносимость фруктозы.

Для лечения острой формы инсульта врачи назначают по 1000 мг два раза в сутки. Новорожденным рекомендуется давать по 50 мг, а детям старше 3 месяцев – по 10 мг. Лечение малышей должно осуществляться под контролем врача.

Цераксон – структурный аналог Цитиколина. Это абсолютно идентичные препараты.

Нейпилепт

Роль основного действующего компонента в ноотропном препарате выполняет цитиколин. Данное вещество является природным эндогенным соединением. После проникновения внутрь организма он восстанавливает пораженные мембраны, предотвращает избыточное выделение свободных радикалов, блокирует воздействие фосфолипаз.

Терапевтический эффект проявляется при лечении:

1. Острой формы ишемического инсульта (ИИ).
2. Когнитивных или поведенческих нарушений, которые проявляются на фоне патологий сосудистого характера.
3. Черепно-мозговых травм.

Часто ЛС назначается для устранения последствий геморрагического инсульта.

К состояниям, при которых не рекомендуется использовать Нейпилепт, врачи относят:

• повышенную восприимчивость к компонентам;
• детский возраст;
• беременность/лактацию;
• ваготонию.

При диагностировании острого периода ИИ рекомендуется принимать лекарство каждые 12 часов по 1000 мг. В период восстановления суточная доза колеблется от 500 до 2000 мг, в зависимости от степени тяжести и особенностей заболевания.

Нейпилепт и Цитиколин – полные аналоги. У них одинаковый состав и показания к назначению. Отличаются препараты страной-производителем. Дженерик является отечественным ЛС, а оригинал производится в Испании.

Рекогнан

Медикаментозное средство входит в фармакотерапевтическую группу ноотропов. Его механизм действия обусловлен цитиколином. Обладает ноотропными и нейропротективными свойствами. Проявляет терапевтическую активность при хронической форме ишемии мозга, когнитивных нарушениях, деменции. Мягко устраняет рассеянность, безынициативность и апатичность, нормализует навыки к самообслуживанию и улучшает память.

Рекомендуется использовать данный медикамент для лечения:

1. Острого ИИ.
2. Черепно-мозговых травмах (далее ЧМТ).
3. Поведенческих нарушений и когнитивных расстройств.

В целом лекарство довольно хорошо переносится пациентами, но врачи выделяют перечень состояний, при наличии которых оно может негативно отразиться на общем состоянии. В него входит беременность, период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к составляющим, непереносимость фруктозы и повышенный тонус парасимпатической части вегетативной нервной системы.

Раствор предназначен для перорального приема. Принимать нужно до или после еды. Для лечения острых стадий ИИ назначается по 1000 мг два раза в 24 часа. Поддерживающая доза составляет 500-2000 мг. Точное количество ЛС определяет лечащий врач.

Рекогнан, как и оригинальное медикаментозное средство, эффективно устраняет неприятные симптомы, проявляет высокую степень терапевтической активности. Это полные аналоги, которые не имеют отличий, кроме цены.

Цересил

Цересил – ноотропное средство. В качестве основного компонента производителями был использован цитиколин. Это природное соединение оказывает довольно широкий спектр действия и назначается при сосудистых заболеваниях, травмах, двигательных неврологических расстройствах. Оказывает ноотропное и нейропротективное влияние.

Способствует улучшению внимания и памяти, предотвращает гибель клеток, ускорению процесса выздоровления после перенесенных ЧМТ.

Основные показания к назначению:

• ИИ в остром периоде;
• ЧМТ и период реабилитации;
• поведенческие/когнитивные расстройства, проявляющиеся при прогрессировании сосудистых или дегенеративных болезней;
• период восстановления после геморрагического инсульта.

Перед применением необходимо ознакомиться со списком противопоказаний. Он включает в себя:

• явно выраженные признаки ваготонии;
• повышенную восприимчивость к компонентам;
• плохую переносимость фруктозы.

В стандартной инструкции указано, что средство не подходит для использования в области педиатрии. Однако врачи часто назначают его малышам при наличии проблем с речевым развитием и других неврологических патологий.

Сироп для внутреннего приема можно разводить с небольшим количеством воды. Разовая доза для взрослых пациентов – 1000 мг. Курс лечения может продолжаться в течение шести недель. Для поддержания состояния врачи рекомендуют принимать от 500 до 2000 мг в 24 часа. В пожилом возрасте можно не корректировать суточную дозу, если препарат не вызывает проявления негативных реакций.

Структурный аналог полностью соответствует оригинальному ЛП. Они обладают идентичными свойствами и разработаны на одном и том же веществе, но аналог немного дешевле.

Сомазина

Ноотропное лекарственное средство выпускается в форме сиропа для приема внутрь. Он разработан на основе цитиколина. Обладает ноотропными и психостимулирующими свойствами. Приводит к нормализации функционирования ионных насосов и рецепторов, реабсорбции отечности головного мозга, снижению выработки свободных радикалов.

Целесообразно принимать лекарство при диагностировании:

1. ИИ в острой стадии.
2. ЧМТ и их последствий.
3. Когнитивных отклонений.
4. Нарушений поведения под влиянием прогрессирующего сосудистого заболевания.

При ваготонии и повышенной чувствительности к составляющим медикамента, принимать его категорически запрещено. Также не желательно назначать ЛС пациентам, у которых проявляется нарушенная толерантность к фруктозе, поскольку в его составе присутствует сорбит.

Продолжительность курса лечения и дозировку подбирает лечащий врач, основываясь на поставленный диагноз. В инструкции о производителя указано, что средство принимают трижды в сутки по 200 мг. Максимально допустимое количество – 2000 мг.

Заменители из группы ноотропов

Во вторую группу аналогов входят препараты, которые обладают схожими свойствами и характеристиками, но отличаются химическими формулами. Они могут лишь частично совпадать в показаниях.

С такими заменителями необходимо быть максимально осторожными. Чтобы избежать осложнения ситуации, нельзя самостоятельно производить замену назначенного ЛП. Приобрести другой медикамент можно только с разрешения врача.

Квалифицированный специалист, учитывая состояние пациента и особенности его болезни, поможет подобрать наиболее оптимальное средство.

Среди заменителей на сегодняшний день популярностью пользуются:

1. Фезам.
2. Аминалон.
3. Кавинтон.
4. Винпотропил.

Данные препараты также отпускаются по рецепту. Перед применением необходимо ознакомиться с особенностями ЛС и инструкцией.

Кавинтон

Кавинтон представляет фармакологическую группу препаратов, которые способствуют улучшению мозгового кровотока. Механизм воздействия обуславливается активным компонентом препарата винпоцетином. После проникновения в организм, вещество нормализует мозговой метаболизм, насыщает мозг кислородом и глюкозой, повышает способность нейронов противостоять гипоксии. Также медикамент оказывает подавляющее влияние на агрегацию тромбоцитов и снижает чрезмерную вязкость крови.

Широко применяется в области офтальмологии, неврологии и отоларингологии. Основные показания к назначению:

• вторичная глаукома;
• атеросклероз;
• ангиоспазмы сетчатки глаза;
• эмболия;
• возрастное снижение остроты слуха;
• ишемия;
• сосудистая деменция;
• психические и неврологические расстройства;
• вертебро-базилярная недостаточность.

К противопоказаниям относится повышенная восприимчивость, беременность, кормление грудью, ИБС, аритмия.

Способ применения медикамента зависит от его лекарственной формы:

1. Раствор предназначен для внутривенного введения. Для приготовления инфузионного раствора необходимо в 500 мл физраствора ввести 20 мг препарата. Важно следить, чтобы скорость введения в организм не превышала 80 кап. в минуту.
2. ЛС в виде таблеток принимается после еды три раза в день по одной штуке.

Кавинтон и Цитиколин отличаются составом, формой выпуска и особенностями приема. При этом они оба оказывают положительное влияние на работу мозга.

Фезам

Данный ноотроп обладает комбинированным составом. Роль активного компонента выполняют сразу два вещества: циннаризин и пирацетам. Характеризуется ноотропными, сосудорасширяющими, антигипоксическими свойствами.

Под влиянием лекарства активируется работоспособность головного мозга, улучшается обмен веществ и увеличивается скорость потребления глюкозы. Способствует расслаблению гладкой мускулатуры и повышению ее способности противостоять воздействию факторов, которые провоцируют сужение кровеносных сосудов.

Медикаментозное средство рекомендуется принимать при:

1. Атеросклерозе сосудов.
2. Интоксикации.
3. Астеническом синдроме.
4. ИИ.
5. Синдроме Меньера.
6. ЧМТ.
7. Патологиях центральной нервной системы.
8. Астении.
9. Психоорганическом синдроме у детей, которые приводит к снижению степени обучаемости.

Специалисты не назначают ЛП пациентам с:

• хореей Гентингтона;
• повышенной чувствительностью к составляющим;
• проявлениями психомоторного возбуждения;
• почечной или печеночной недостаточностью.

Также в список противопоказаний входит беременность и период лактации. В области педиатрии используется для лечения пациентов старше 5 лет.

С максимальной осторожностью назначается при наличии болезни Паркинсона, нарушенного гемостаза, дисфункций печени или почек.

В инструкции от фармацевтической компании-производителя указано, что в сутки необходимо принимать по 1-2 капсуле три раза. Детям с 5 лет назначается по 1-2 капсуле дважды. Продолжительность курса зависит от степени тяжести патологии.

В отличие от оригинального медикамента, заменитель разработан на основе сразу двух действующих веществ. Он обладает боле широким спектром воздействия. Также они отличаются лекарственными формами.

Винпотропил

Благодаря комбинированному составу, лекарство входит в группу ноотропных средств и церебровазодилатирующих. Способствует улучшению процесса кровообращения в мозге, расширяет сосуды, снабжает мозг кислородом и глюкозой, усиливает кровоснабжение в ишемизированном участке. Приводит к снижению образования тромбоцитов и вязкости крови.

Выступая в роли ноотропного ЛП, Винпотропил усиливает бета- и альфаактивность, защищает мозг от гипоксии или интоксикаций. Приводит к повышению скорости утилизации глюкозы, улучшает память и способность воспроизводить новую информацию, облегчает процесс обучаемости.

Врачи рекомендуют принимать препарат при:

1. Ишемическом инсульте.
2. Недостаточности мозгового кровообращения.
3. Астеническом синдроме.
4. Синдроме Меньера.
5. ЧМТ.
6. Интоксикациях.
7. Лабиринтопатии.
8. Психоорганическом синдроме.

Специалисты выделяют ряд состояний, при которых нельзя использовать данное средство. К ним относится непереносимость основных компонентов, детский возраст (до 14 лет), аритмия, печеночная и почечная недостаточность, обостренный период геморрагического инсульта.

Рекомендованная разовая доза составляет 1-2 капсулы. В сутки допускается два-три приема. Желательно распределить их таким образом, чтобы последний был до 18 часов.

Спектр влияния Винпотропила несколько шире, чем оригинального средства, поскольку он содержит несколько основных компонентов. Отличаются медикаменты формой выпуска.

Аминалон

Ноотропный медикамент производится на основе гамма-аминомасляной кислоты. Обладает ноотропными и нейростимулирующими характеристиками. Приводит к восстановлению обменных процессов, стимулирует память, повышает продуктивность мышления, нормализует показатели повышенного кровяного давления.

Также средство обладает антигипоксическими и противосудорожными свойствами. При использовании пациентами с сахарным диабетом, нормализует уровень глюкозы в крови.

Эффективность медикамента проявляется при лечении:

• артериальной гипертонии;
• ЧМТ;
• энцефалопатии;
• детского церебрального паралича;
• атеросклероза;
• полиневрита;
• кинетозов.

Данное средство обладает высокой степенью безопасности. Не используется только при наличии аллергии на компоненты.

Суточная взрослая доза составляет 3-3,75 г. Ее нужно поделить на три приема.

Отзывы врачей и пациентов о выборе аналогов Цитиколина

Довольно сложно с уверенностью сказать, какое средство лучше. Выбор подходящего ЛП зависит от множества факторов: особенностей заболевания, состояния пациента, личных предпочтений. С помощью отзывов врачей и людей, которые сталкивались с проблемой подбора ЛС, можно сформировать о них определенное представление:

Многие пациенты предпочитают использовать аналоги, поскольку оригинал часто вызывает побочные действия. Также есть люди, которые принимали его и остались довольны результатом. Следует понимать, что подбор ЛП – сугубо индивидуальный вопрос. Только с помощью врача можно составить оптимальную схему лечения. Цитиколин (Цераксон) и его заменители основаны на качественном сырье и характеризуются мягким воздействием.